小柴胡的组方，最早见于东汉张仲景所著《伤寒杂病论》，为治疗感冒、流感等伤寒疫症之主方，汉晋时期传入岭南，在民间影响甚大，对岭南伤寒疫症等具有较好的疗效。1896年唐拾义在广州荔湾区西关光瓦里开设医馆，以小柴胡等传统经方为患者治病；辛亥革命后医馆扩建为唐拾义大药厂，并以孙中山先生所提“光大中华”为宗旨；新中国成立后更名为广州光华制药厂，并沿袭至今。

传统小柴胡制剂由柴胡、黄芩、半夏（姜制）、党参、生姜、甘草、大枣七味中药组成，以“去滓再煎法”制成汤剂服用。柴胡清透少阳半表之邪从外而解，并疏畅气机之郁滞，为君药；黄芩清泄少阳半里之热，为臣药；配伍党参、甘草、半夏为佐药；生姜助半夏和中止呕，大枣助党参、甘草补气健脾，又有调和营卫之功效，为使药。光华小柴胡制剂方法与古法一脉相承，其核心是将药物混合制剂、浓缩药物成分，以利患者服用。小柴胡制剂方法，以“去滓再煎法”为其主要方式，其制作流程相对一般熬药方式复杂。首先将半夏炮制去毒，其他药材加工成片、段以备用；将柴胡、黄芩、党参、甘草、大枣五味药材水洗、晾干并加水煎煮二次，第一次煎煮后去渣滓，第二次以清水煎煮1.5小时并将渣滓滤除，将两次煎煮药水混合并浓缩；半夏、生姜以相同方式用酒煎煮两次；然后进一步浓缩为小柴胡浸膏，加入糖等辅料可制成小柴胡颗粒。

小柴胡制剂的“去滓再煎法”提高了药物的利用效率，并避免了有效成分的流失，与此同时，通过“去滓再煎”也减少了中药制剂中的药气（药物的挥发性成分），为患者服用带来了舒适与便利。在岭南医药学“经方”研究和应用的基础上，光华制药厂结合自身制药经验，将小柴胡制剂由适用人群少的“人参方”改为扶正祛邪、不伤肝胃的“党参方”，并先后成为广东省地方标准和部颁标准。

近年来，随着生活方式多元化的发展，传统中医药制剂方法逐渐被忽略，传统的去滓再煎、酒药同煎、米熟汤成等特殊煎煮法已大多被摒弃；此外，受到日韩等国对中医药经方的抢注、开发和利用的影响，特别是2007年日本公布以小柴胡为代表的210个汉方目录，对我国的小柴胡制剂方法等传统经方的传承造成了一定的冲击。小柴胡制剂方法作为我国传统中医药经方的突出代表，其发掘与保护已迫在眉睫。